Insulinas tabletėse

Praėjusių metų pabaigoje, įsikūrusi Danijoje Novo Nordisk tyliai pradėjo 1 fazės klinikinius tablečių, kurias tikisi parduoti kaip alternatyvą insulino injekcijoms, tyrimus. Siūlyti pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, išvengti skausmingų adatų, jau seniai tapo šventuoju kai kurių farmacijos įmonių, ypač Novo, diabeto gydymo lyderiu per 87 metų istoriją, tikslas. „Novo“ pradėjus atlikti klinikinius tyrimus, bendrovė lenkia vaistų gamintojus, bandančius įkapsuliuoti insuliną į lengvai nuryjamą dozę.

Tablečių dėžutė: Šis aparatas naudojamas Novo Nordisk testuojamoms insulino tabletėms gaminti.

Tačiau faktas, kad „Novo“ su maža fanfara pradėjo 1-ojo etapo bandymus, yra tinkamas, atsižvelgiant į patikrintą insulino vaistų kūrimo istoriją. Insulinas yra baltymas, kuris greitai suyra skrandyje ir viršutinėje plonosios žarnos dalyje, todėl jo beveik neįmanoma pristatyti per burną. Keletas vaistų gamintojų bandė švirkšti insuliną per plaučius, visų pirma Pfizer, kuris 2006 m. pristatė savo inhaliacinį insulino preparatą Exubera. Tačiau produktas nukrito – pacientai pykčiojo prieš gremėzdišką inhaliatorių, o gydytojai suabejojo, ar jis gali kelti pavojų plaučiams. Keletas kitų vaistų gamintojų, tarp jų ir Novo, atsisakė bandymų gaminti inhaliacinį insuliną po Exuberos nesėkmės.

Teoriškai insulino tiekimas per skrandį turėtų būti idealus: insulinas nukeliautų tiesiai į kepenis, pagrindinę jo veikimo vietą, tokiu būdu, kuris imituotų endogeninio insulino veikimą. Kadangi insulino injekcijos patenka į raumenis ir riebalus, jas vartojantys pacientai yra jautrūs hipoglikemijai. Madsas Krogsgaardas Thomsenas, Novo vyriausiasis mokslo darbuotojas, sako, kad būtent todėl jis mano, kad geriamasis insulinas gali būti saugesnis ir patogesnis nei injekcinis ar inhaliuojamasis insulinas. Tačiau jis ragina kol kas būti atsargiems.

Iššūkį sukurti insulino piliulę, galinčią išgyventi virškinimo sistemą, padidino pačios molekulės savybės. Žmogaus insulinas yra didelis ir sudėtingas baltymas. Taigi net jei jis išliks apipiltas skrandžio rūgštimi, vargu ar jį lengvai pasisavins žarnyno epitelio ląstelės. Taigi geriamojo insulino dalis, kuri iš tikrųjų patenka į kraują, yra mažesnė nei 1 proc. Thomsenas sako, kad negalima vartoti žmogaus insulino tabletėse. Tai neveikia.

Taigi Novo mokslininkai nusprendė dešimt kartų padidinti insulino gyvybingumą per baltymų inžineriją. Jie pradėjo kruopštų, daugiametį procesą, skirtą atsakyti į kai kuriuos pagrindinius klausimus: kokie fermentai atakuoja molekulę ir kur jie ją atakuoja? Mokslininkai pasinaudojo įgyta įžvalga kurdami piliulę, kuri gali skersai skrandį nesuirti ir palengvinti insulino pernešimą tarp ląstelių ir į kraują.

Vaistas, vadinamas NN1952, daugiau nei metus bus išbandytas su 150 savanorių. Bendrovė tirs, kaip vaistas metabolizuojamas pacientams, sergantiems 1 tipo ar 2 tipo cukriniu diabetu, ir sveikiems žmonėms.

Kai kurie gydytojai teigia, kad jiems reikės pamatyti duomenis, kad galėtų susijaudinti dėl geriamojo insulino. Viena iš problemų, susijusių su ankstesniais bandymais, buvo ta, kad tabletes netikėtai paveikė maistas, sako Howardas Wolpertas, Bostono Joslin diabeto centro vyresnysis gydytojas. Bandymų duomenys atrodytų gerai, o tada duotumėte juos valgant ir pastebėtumėte, kad absorbcija buvo paveikta, sako Wolpertas, kuris nedalyvauja „Novo“ bandymuose. Kad insulino absorbcija atitiktų angliavandenių absorbciją, susidaro klaidinantis kintamasis.

„Novo“ 1 fazės programa apims maisto sąveikos tyrimus, sako Thomsenas. Vis dėlto, kiek geriamojo insulino gali pakeisti injekcijas, dar nežinoma: bendrovė išbandys vaistą įvairiomis dozėmis, valgio metu arba nevalgius, ir palygins jį su injekcijomis ir placebu. Thomsenas mano, kad geriamas insulinas gali pasirodyti patraukliausias 2 tipo diabetikams, kurie nepriklauso nuo insulino injekcijų, nes jų kasa vis dar gali gaminti baltymą. Tačiau jei tiems pacientams prireiktų papildomos dozės, jie gali norėti jį gauti ne adata. Jis sako, kad yra skirtumas tarp tabletės per dieną ir injekcijos per dieną.

Kitos įmonės eksperimentuoja su skirtingais insulino pristatymo būdais. Generex biotechnologija Vusteryje, MA, atlieka vėlyvojo insulino purškalo, kuris absorbuojamas per gerklės nugarą, bandymus. Ir MannKind Valensijos, Kalifornijos valstija, laukia JAV maisto ir vaistų administracijos sprendimo dėl insulino inhaliatoriaus.

Sanjoy Dutta, insulino iniciatyvos direktorius Nepilnamečių diabeto tyrimų fondas , sakoma, kad visoms šioms įmonėms teks pareiga įrodyti, kad jų tiekiami insulino vaistai yra geresni nei šiandien diabetikams švirkščiamieji vaistai. Dutta sako, kad esame nepaprastai suinteresuoti insulinais, kurie yra saugesni, veiksmingesni, greičiau veikiantys ir suderinami su kitais vaistais. Jei jie būtų per burną, tai būtų vyšnia ant torto.

paslėpti